Acerca de Silibinin(Silybin)

Silibinina(INN), también conocido comosilibina(ambos deSilybum, lagenériconombre de laplantadesde que se extrae), es el principal componente activo desilimarina, un extracto estandarizado de laCardo de lechesemillas, que contienen una mezcla deflavonolignanosque consta de silibinina,isosilibinin,silicristina,silidianinay otros. Silibinina sí es mezcla de dosdiastereoisómeros, la silibina A y B, la silibina en proporción aproximadamente equimolar.

Farmacología

Solubilidad de agua pobre ybiodisponibilidadde silimarina condujo al desarrollo de formulaciones mejoradas.Silipida(nombre comercialSiliphos), un complejo de silimarina yfosfatidilcolina(lecitina), es aproximadamente 10 veces más biodisponible que la silimarina.[3]Un anteriorestudiohabía concluido Siliphos a 4.6 veces mayor biodisponibilidad.[4]Ha sido también informó de que la silimarina la inclusión compleja con β -ciclodextrinaes mucho más soluble que la silimarina sí mismo.[5]También se ha preparadoglucósidosde silibina, que muestran mejor solubilidad en agua y más fuerte efecto hepatoprotector.[6]

Silimarina, como otroflavonoides, se ha demostrado para inhibir laP-glicoproteína-mediada por la emanación celular.[7]La modulación de la actividad de la glicoproteína P puede resultar en alteración de la absorción y biodisponibilidad de los fármacos que son sustratos de la P-glicoproteína. Se ha reportado que la silimarina inhibecitocromo P450enzimas y una interacción con medicamentos principalmente despejado por P450s no pueden ser excluidos.[8]

Toxicidad

Aensayo clínico de fase Ien los seres humanos con cáncer de próstata diseñado para estudiar los efectos de altas dosis silibinina encontrado 13 gramos al día para ser bien tolerado en pacientes con cáncer de próstata avanzado con toxicidad hepática asintomática (hiperbilirrubinemiay la elevación deaminotransferasa de la alanina) es el evento adverso más comúnmente visto.[9]

Silimarina también está desprovisto de toxicidad potencial en modelos animales.[10][11]

Usos médicos

Silibinina está disponible como droga (Legalon® SIL (Madaus) (D, CH, A) y Silimarit® (Bionorica), un producto de silimarina) en algunos países de la UE y usa en el tratamiento de daños hepáticos tóxicos (por ejemplo tratamiento IV en el caso de la muerte cap poinsining); como terapia adjunctive en hepatits crónica y cirrosis. Véase tambiénSilybum_marianum #Medicinal_use

Usos médicos potenciales

Silibinina está bajo investigación para ver si puede tener un papel en el tratamiento de cáncer (por ejemplo, debido a su inhibición deSTAT3de señalización).[12]

Silibinina también tiene un número de mecanismos potenciales que podrían beneficiar a la piel. Estos incluyen chemoprotective efectos de toxinas ambientales, efectos antiinflamatorios, protección de fotocarcinogénesis inducida por UV, protección contra quemaduras de sol, protección de hiperplasia epidérmica inducida por UVB, y la reparación del ADN para UV inducida por daño en el ADN.[13]

Biotecnología

La silimarina se puede producir encalloy suspensiones de células deSilybum marianumy no sustituidospyrazinecarboxamidesse puede utilizar como abióticoselicitoresde la producción de flavolignan.[14]